*Внешний вид товара может отличаться от изображённого
- Описание
- Характеристики
- Отзывы о товаре
- Задать вопрос
- Наличие в аптеках
- Дополнительно
-
Лекарственная формаСостав
Описание лекарственной формы
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или почтибесцветный, без запаха или почти без запаха.
Фармакологические действияСостав и форма выпуска
Раствор для в/м введения - 1 амп.:
- Активные вещества: сульпирид - 100 мг;
- Вспомогательные вещества: серная кислота - 14.36 мг, натрияхлорид - 9.5 мг, вода д/и - до 2 мл.
2 мл - ампулы с точкой разлома и двумя кольцами (6) - упаковкиконтурные пластиковые (1) - пачки картонные.
ФармакокинетикаФармакологическое действие
Антипсихотическое (нейролептическое) средство.
ФармакодинамикаФармакокинетика
При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида вплазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.
При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазмедостигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенныхдля приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительнойиндивидуальной вариабельностью.
Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазонеот 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимыйVd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке ипроникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергаетсяметаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой внеизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковойфильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препаратасоставляет 7 ч.
ПоказанияФармакодинамика
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенныхбензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью всочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным)действием.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическимдействием. В центральной нервной системе сульпирид блокируетпреимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, ана неостриатную систему воздействует незначительно, он обладаетантипсихотическим действием. Периферическое действие сульпиридаосновывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышениемколичества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, суменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее иантидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия наадренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые иGABA рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительноесредство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, онэффективен в купировании негативных психических симптомов язвеннойболезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдромераздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивностьабдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состоянияпациента.
Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны приголовокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулируетсекрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом(угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовыхD2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
ПротивопоказанияПоказания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропнымипрепаратами:
- острая и хроническая шизофрения;
- острые делириозные состояния;
- депрессии различной этиологии;
- неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, принеэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50мг);
- тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство,стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности всочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказания к применению
- пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза ирак молочной железы);
- гиперпролактинемия;
- острая интоксикация этанолом, снотворными средствами,опиоидными анальгетиками;
- аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальныйпсихоз;
- феохромоцитома;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/мвведения);
- детский возраст до 6 лет (для капсул);
- в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергическихрецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин,энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид,ропинирол);
- повышенная чувствительность к сульпириду или другомуингредиенту препарата.
В связи с наличием в составе препарата лактозы, онпротивопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбцииглюкозы/галактозы или дефиците лактазы.
С осторожностью:
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, заисключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и рискадля беременной и плода, принимает решение о том, что применениепрепарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом,леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмиитипа " torsade de pointes " (антиаритмические средства класса 1а(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон,соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками(тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин,циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил,внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин,галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначениисульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью,злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсиейили судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниямисердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, придисменорее, в пожилом возрасте.
Лекарственное взаимодействиеПрименение при беременности и детям
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. Унебольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкиедозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффектотсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпиридаданные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действиинейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, наразвитие мозга плода. Следовательно, в качестве мерыпредосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в периодбеременности.
Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременностирекомендуется по мере возможности ограничить дозу ипродолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи материполучали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редконаблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.),связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов(особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а такжеэкстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери, или при применении высокихдоз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов,обоснован контроль за деятельностью нервной системыноворожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратитьприем препарата в период грудного вскармливания.
Меры предосторожностиЛекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин,бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил,прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающихболезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторови нейролептиками существует взаимный антагонизм. Приэкстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками неприменяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаяхиспользуют антихолинергические средства.
Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частностимерцательных аритмий.
Нерекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин,гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол,дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин,хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин,амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другиепрепараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенныйэритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушениевнимания создает опасность для вождения транспорта и работы настанках. Следует избегать потребления алкогольных напитков иприменения лекарств, содержащих этиловый спирт.
Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой инейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимоназначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин,бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил,прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезньюПаркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов инейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанныепрепараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимолечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, иполучающего допаминергический антагонист, дозу последнего следуетпостепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергическихагонистов может привести к развитию злокачественногонейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин:усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade depointes". При возможности следует отменить антимикробный препарат,вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежатьневозможно, предварительно следует проверить интервал QT иобеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналовс брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил,бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки,ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенонийхлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается рискжелудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящиедиуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В(в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается рискжелудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". Передназначением препарата следует устранить гипокалиемию и установитьклинический, кардиографический контроль, а также контроль уровняэлектролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия иувеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивноедействие).
Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики,противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты,бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативныеантидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовыхН1-рецепторов , гипотензивные средства центральногодействия, баклофен, талидомид - угнетение ЦНС, нарушение вниманиясоздает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+,снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.
Способы примененияМеры предосторожности
Злокачественный нейролептический синдром: при развитиигипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следуетотменить, так как это может быть одним из признаковзлокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков(бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушениясознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленноепотоотделение и лабильное артериальное давление, могутпредшествовать наступлению гипертермии и, следовательно,представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическоепроисхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могутпредрасполагать к нему, например дегидрация или органическоеповреждение мозга.
Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT взависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливаетриск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsadede pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемииили врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT(комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначенияпрепарата убедиться в отсутствии факторов, которые могутспособствовать развитию такого типа аритмии:
- брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,
- гипокалиемия,
- врожденное удлинение интервала QT,
- одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженнуюбрадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедлениевнутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которымтребуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценкистатуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не долженприменяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использоватьуменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечнойнедостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсовлечения.
Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:
- у больных эпилепсией, так как судорожный порог может бытьпонижен;
- при лечении пожилых пациентов, проявляющих большуючувствительность к постуральной гипотензии, седации иэкстрапирамидным эффектам.
Потребление алкоголя или применение лекарственных средств,содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строгозапрещается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортнымисредствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания,а также прием алкоголя.
ПередозировкаДозировка
При острых и хронических психозах лечение начинают с в/минъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев втечение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективнойдозы.
При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/минъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы,кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекциисульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчитьили купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет,следует переходить к приему препарата внутрь. Курс леченияопределяется врачом.
Побочные действияПередозировка
Опыт по передозировке суильпирида ограничен.
Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться:дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм,нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект,тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота,повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. Унекоторых больных - синдром паркинсонизма.
Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи сотсутствием специфического антидота следует применятьсимптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроледыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности(риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться дополного выздоровления больного, холиноблокаторы центральногодействия назначают при развитии выраженного экстрапирамидногосиндрома.
Побочные действия
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приемасульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другимипсихотропными средствами, но частота их развития, в основном,меньше.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимойгиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являютсягалакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже -гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечениясульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличениемассы тела.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активностиферментов печени.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение,тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирныекризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергическогопротивопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром исвязанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся смышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначенииантихолинергических антипаркинсонных средств,гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Былиотмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейсянепроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/илилица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходекурсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонныхпрепаратов является неэффективным или может вызвать ухудшениесимптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к.повышение температуры тела может указывать на развитиезлокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможноповышение или снижение артериального давления, в редких случаяхвозможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервалаQT, очень редкие случаи развития синдрома " torsade depointes".
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
-
Отпускается по рецепту Да Производитель Санофи Винтроп Индустрия Страна производителя Франция Действующее вещество Сульпирид Форма выпуска раствор для внутримышечного введения Дозировка 50 мг/мл Общее количество в упаковке 6 Условия хранения При температуре не выше 30 °C Срок годности 3 года -
Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по товару или работе магазина.
Наши квалифицированные специалисты обязательно вам помогут. -
Аптека 2 (Окский проезд д.4 корп.1), г. Рязань, Окский проезд д.4 корп.1Нет в наличииАптека 3 (ул. Васильевская д.7), г. Рязань, ул. Васильевская д.7Нет в наличииАптека 4 (ул. Телевизионная д.11), г. Рязань, ул. Телевизионная д.11Нет в наличииАптека 5 (Славянский проспект д.3), г. Рязань, Славянский проспект д.3Нет в наличии
-
Дополнительная вкладка, для размещения информации о магазине, доставке или любого другого важного контента. Поможет вам ответить на интересующие покупателя вопросы и развеять его сомнения в покупке. Используйте её по своему усмотрению.
Вы можете убрать её или вернуть обратно, изменив одну галочку в настройках компонента. Очень удобно.