Цифран ОД тбл пролонг п/о 500мг №10

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые таблетки овальной формы, покрытыеоболочкой, с напечатанными пищевыми чернилами «CIFRAN OD 500 mg»,«CIFRAN OD 1000 mg».

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия — 1табл. ципрофлоксацин — 500 мг — 1000 мг в блистере 5 шт.; в коробке2 блистера.

Фармакокинетика

Лекарственная форма обеспечивает длительное, равномерноевысвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается толькоодин раз в день. Одна доза Цифран ОД 500 мг и Цифран ОД 1000 мгспособна поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина,которая в других случаях обеспечивается двукратным применениемципрофлоксацина 250 или 500 мг соответственно. После приема внутрьбыстро абсорбируется из ЖКТ. Цифран ОД 500 мг и Цифран ОД 1000 мгпролонгированного действия продемонстрировали сравнимые показателискорости и продолжительности абсорбции в сравнении с таблеткамиципрофлоксацина немедленного высвобождения 250 и 500 мг при тех жеусловиях исследования. После введения разовой дозы Cmax в плазмедостигаются в течение 6 ч и составляют 1,26±0,41 и 2,42±0,65 мкг/млдля Цифрана ОД 500 мг и Цифрана ОД 1000 мг соответственно, при этомзначения AUC0–t — 8,37±2,07 и 18,97±4,56 мкг/ч/мл. Связывание сбелками плазмы — 20-40%. Хорошо проникает в ткани и жидкие средыорганизма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую икостную ткань, простату. В активной форме ципрофлоксацин выявляетсяв слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов,сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете простаты. Частичнометаболизируется в печени. Около 50% принятой внутрь дозыэкскретируется с мочой в неизмененном виде и около 15% — в видеактивного метаболита, оксоципрофлоксацина. Оставшаяся частьпоступившей дозы подвергается энтерогепатической циркуляции. T1/2 —3,5-4,5 ч и может удлиняться при нарушении функции почек, у пожилыхлюдей (возможно снижение функции почек, зависимое от возраста).Возможно проведение коррекции режима дозирования.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено нарушениемдействия бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы).Топоизомераза необходима для нормальной репликации бактериальнойДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразыприводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК и,следовательно, к нарушению синтеза нормальных белков в бактериях.Обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкогоспектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Активен вотношении большинства штаммов нижеприведенных организмов: —аэробные грамположительные: Bacillus anthracis, Enterococcusfaecalis (большинство штаммов относительно чувствительны), Listeriamonocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные ипродуцирующие пенициллиназу, частично метициллин-резистентныештаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes; — аэробныеграмотрицательные: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus,Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseriagonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Providenciarettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratiamarcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigellaflexneri, Shigella sonnei. Ниже приведены данные исследований invitro, клиническая значимость которых уточняется. В исследованияхin vitro ципрофлоксацин в МПК 90%) штаммов приведенныхмикроорганизмов, однако безопасность и эффективность примененияпрепарата в лечении клинических инфекций, вызванных этимимикроорганизмами, изучена недостаточно полно: — аэробныеграмположительные: Staphylococcus haemophilus, Staphylococcushominis; — аэробные грамотрицательные: Acinetobacter lwoffii,Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis,Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Haemophilus ducreyi,Legionella pneumophila, Neisseria meningitidis, Salmonellamultocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrioparahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersiniaenterocolitica; — другие: Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis,Mycobacterium tuberculosis (относительно чувствительны).Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммыStenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как ибольшинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis иClostridium difficile. Длительные исследования по канцерогенности,проведенные на крысах и мышах с пероральным применениемципрофлоксацина, не выявили какого-либоканцерогенного/туморогенного действия препарата. При исследованииin vitro на культурах клеток Mouse lymphoma и в тесте Rathepatocyte DNA repair Assay, при исследованиях на мышах, впроведенных тестах in vivo Rat hepatocyte DNA repair Assay,Micronucleus test, Dominant lethal test, были полученыотрицательные результаты. Исследования по фертильности, проведенныена крысах при пероральном применении ципрофлоксацина с дозами до100 мг/кг (в 5,8 раза выше РДЧ – 1200 мг, рассчитанной на площадьповерхности тела), не выявили какого-либо отрицательногодействия.

Показания к применению

• инфекции мочевых путей,
• гонорея,
• воспаление легких,
• инфекции кожи и мягких тканей,
• инфекции костей и суставов,
• кишечные инфекции,
• ячмень,
• заражение крови.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату,
• тяжелые нарушения функции почек,
• эпилепсия.

Применение при беременности и детям

нельзя назначать беременным, кормящим женщинам, детям и детям до15 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ципрофлоксацином наблюдаетсяувеличение концентрации теофиллина в плазме крови (следуетконтролировать содержание теофиллина в плазме крови и принеобходимости провести корректировку режима дозирования). Антациды,содержащие магния или алюминия гидроксид, уменьшают абсорбциюципрофлоксацина (следует исключить одновременный прием этихпрепаратов). Пробенецид уменьшает почечную экскрециюципрофлоксацина. Абсорбция ципрофлоксацина уменьшается послепроведения цитотоксической терапии противоопухолевыми ииммуносупрессивными препаратами. НПВС усиливают побочное действиеципрофлоксацина на ЦНС. У пациентов, получающих терапию сципрофлоксацином и фенитоином, отмечена вариабельность (снижениеили увеличение) уровня фенитоина в плазме крови. Сукральфатуменьшает абсорбцию ципрофлоксацина (вследствие высвобождения ионовалюминия в желудке). Производные хинолонов усиливают действие такихпероральных антикоагулянтов, как варфарин и его производные(следует регулярно проводить исследование свертывающей системыкрови). В редких случаях совместное применение ципрофлоксацина сглибуридом может привести к выраженной гипогликемии. Антагонисты H2рецепторов гистамина не оказывают значимого влияния набиодоступность ципрофлоксацина. При совместном применении сметронидазолом не выявлено каких-либо изменений концентрацийпрепаратов в плазме. Вследствие снижения активности процессовмикросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию иудлиняет T1/2 ксантинов (например кофеина), пероральныхгипогликемических препаратов. Диданозин снижает всасываниеципрофлоксацина вследствие образования комплексов с содержащимися вдиданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Метоклопрамид ускоряетабсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения Cmaxципрофлоксацина. Совместное назначение урикозурических препаратовприводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменнойконцентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другимипротивомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды,клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; можетуспешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом приинфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином,азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — пристрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином— при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином —при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действиециклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина (такимпациентам необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю).

Меры предосторожности

В связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС упациентов с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистымизаболеваниями и органическими поражениями мозга ципрофлоксацинследует применять только по жизненным показаниям. Следует избегатьизлишнего воздействия прямых солнечных лучей. При возникновенииреакции фоточувствительности рекомендуется прекратить применениепрепарата.

Дозировка

При инфекциях мочевых путей по 0,125 - 0,5 г 2 раза в день, вболее тяжелых случаях - до 0,75 г 2 раза в день. Курс леченияобычно 5 - 15 дней. При гонорее 0.5 г однократно. Цифран ОДединственный в России ципрофлоксацин для однократного приема вдень. Дозировка и курс лечения Цифраном ОД для различныхзаболеваний:

• Инфекции мочевыводящих путей (острые неосложненные).Доза: 500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительностьлечения: 3 дня.
• Инфекции мочевыводящих путей (Легкая/Средняя). Доза:500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительностьлечения: 7-14 дней.
• Инфекции мочевыводящих путей (Тяжелая/Осложненное).Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительностьлечения: 7-14 дней.
• Хронический бактериальный простатит (Легкая/Средняя).Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительностьлечения: 28 дней.
• Инфекции мочевыводящих путей (Тяжелая/Осложненное).Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительностьлечения: 7-14 дней.
• Инфекции нижних отделов дыхательного тракта(Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки.Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Инфекции нижних отделов дыхательного тракта(Тяжелая/Осложненное). Доза: 1500 мг. Режим приема: однократно всутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Острый синусит (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режимприема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 10дней.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет. Терапия симптоматическая:индукция рвоты или промывание желудка; проведение мер по адекватнойгидратации организма (инфузионная терапия), проведениеподдерживающей терапии. Лишь незначительные количестваципрофлоксацина (

Побочные действия

• аллергические реакции;
• отек лица, голосовых связок;
• боль в животе, тошнота, рвота, понос;
• нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства,общее угнетение;
• изменения картины крови
• нарушение восприятие запаха и вкуса.