Индометацин Софарма супп рект 100мг №6

Состав и форма выпуска

Суппозитории - 1 суп.:

• действующее вещество: индометацин - 50 мг;
• вспомогательные вещества: твердый жир (тип I), твердый жир (типII).

По 6 суппозиториев в стрипе. По 1 стрипа в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Нестероидные противовоспалительные средства. Производныеуксусной кислоты и родственные соединения.

Фармакокинетика

Всасывание: при ректальном применении 80-90% дозы быстровсасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается втечение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органах.Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом егоконцентрация в синовиальной жидкости повышается. С белками плазмыкрови связывается 90-98% и способен вытеснять другие лекарственныесредства и усилить их терапевтический эффект при одновременномприменении.

Метаболизм: метаболизируется в печени посредством окисления иконъюгации.

Вывод: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и11,2 часа или в среднем 5,8 часа. 60-75% выводится почками, из них10-20% в неизмененном виде, а остальное количество выделяется сжелчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Индометацин - производное индолоцтовои кислоты и относится кгруппе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств(НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием,значительно превышает действие фенилбутазоном и ацетилсалициловойкислоты. Его анальгетическое активность соответствуетАнальгетический активности метамизола. Имеет жаропонижающеедействие. Индометацин проявляет сильную угнетающее действие насинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Кромеэтого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназногоактивность в области воспаления, соответственно, и лейкотриены;также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивируетлизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз.Значение имеют и его другие эффекты, такие как декупелюванняокислительного фосфорилирования и угнетение обратного захватакатехоламинов, усиление обмена норадреналина и известнаганглиоблокирующее действие.

Показания к применению

Эффективность кратковременного симптоматического леченияиндометацином установлена ??отношении следующих состояний:

• острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративныхзаболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артритострый и в стадии обострения хронический анкилозирующийспондилоартрит (болезнь Бехтерева) приступ подагры и подагрическийартрит остеоартрит от умеренной до тяжелой формы;
• заболевания околосуставных тканей тендинит, бурсит (остроеболезненное плечо), тендобурсит, тендовагиниты, болевой синдром ивоспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативныхвмешательств дископатии, плексит, радикулоневрит;
• дисменорея.

Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск примененияиндометацина и другие варианты лечения, прежде чем принять решениео применении индометацина. Необходимо использовать самую низкуюэффективную дозу за кратчайший период времени в соответствии синдивидуальной цели лечения пациента.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к активному или любому извспомогательных веществ препарата.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте илидругим НПВП с клиническим проявлением астматического приступа,крапивницы или ринита, ангионевротический отек.

Данные в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения илиперфорации, которые были вызваны применением лекарственных средствгруппы нестероидных противовоспалительных средств в прошлом.

Активная или рецидивирующее язва или кровотечение (два или болееслучаев подтвержденных язв или кровотечений), язвенный колит и /или энтероколит.

Одновременное применение других нестероидныхпротивовоспалительных средств, включая специфические ингибиторыциклооксигеназы-2 за повышенного риска возникновения побочныхэффектов.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Геморрое, анальные свищи и трещины, проктиты и другие болезнипрямой кишки и ануса.

Кровотечения из геморроидальных узлов.

Пред- и постоперационный боль при операции аортокоронарногообходного шунтирования.

Применение при беременности и детям

Беременность. Препарат противопоказан в период беременности.

Кормления грудью. В ходе лечения следует прекратить кормлениегрудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает вгрудное молоко.

Безопасность применения у детей не установлена.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 14лет.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать применения двух или более НПВП в связи сповышенным риском возникновения побочных эффектов.

При одновременном применении с антибактериальными средствамиможет повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином -риск кожных реакций и нейротоксичность.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызываетизменения в их факмакодинамици.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает рискгематологической токсичности.

Риск проявления токсичности индометацина повышается приприменении с ритонавиром.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сциклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Следует с осторожностью применять одновременно сантидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захватасеротонина) из-за повышения риска кровотечений.

Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВП. Вредких случаях одновременное применение с метформином может вызватьметаболический ацидоз.

С осторожностью следует применять одновременно спротивоэпилептическими препаратами в связи с усилением действияфенитоина.

Одновременное применение с галоперидолом усиливаетсонливость.

Следует избегать одновременного приема с триамтереном из-завозникновения обратной почечной недостаточности.

При одновременном применении с бензодиазепинами повышается рисквозникновения головокружения.

При одновременном применении с дермопресином усиливаетсядействие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительныхсредств в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена итаким образом повышать уровень его токсического действия.

Для пациентов при одновременном применении индометацина иМуромонаб-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.

Индометацин способен искажать результаты лабораторныханализов:

• вызвать повышение уровня одного или более печеночныхферментов;
• препарат может быть причиной получения ошибочно отрицательныхрезультатов при пробе подавления дексаметазона.

Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 повышает рискразвития «анальгезирующего» нефропатии и папиллярного некрозапочек. Поэтому необходимо избегать их одновременногоприменения.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствамиповышается риск кровотечений.

Другие НПВП: одновременное применение индометацина с другимиНПВП повышает риск желудочно-кишечных осложнений.

Дифлунизал: повышает уровень индометацина в плазме крови иснижает его почечный клиренс. Возможно возникновение летальныхжелудочно-кишечных кровотечений. Данная комбинация нерекомендуется.

Дигоксин: индометацин может повышать концентрацию дигоксина вплазме, что требует коррекции дозы и отслеживания уровнядигоксина.

Соли лития индометацин удлиняет и потенцирует действие солейлития и повышает литиевую токсичность.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина ииммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, ведет кусилению их токсичности.

Такролимус: одновременное применение с такролимусом повышаетнефротоксичность индометацина.

Диуретики: НПВС снижает терапевтическую эффективностьдиуретиков. Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемиипри совместном применении с калийсберегающими диуретиками иуменьшение функции почек при комбинированном применении стиазидными диуретиками. Диуретики могут усиливать нефротоксичностьиндометацина.

Пробенецид: замедляет выведение и повышает токсичностьиндометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослаблятьгипотензивное действие ингибиторов АПФ и ?-блокаторов приодновременном применении.

Кортикостероиды: повышает риск желудочно-кишечных ульцераций икровотечений.

Антикоагулянты НПВС могут усилить действие антикоагулянтов прикомбинированном применении. Повышается риск ульцераций икровотечений. Необходимо контролировать время кровотечения ипротромбинового времени. Индометацин конкурентно взаимодействует сантикоагулянтами кумаринового в местах связывания с белками плазмыкрови, в результате повышается их концентрация в плазме крови. Вслучаях их одновременного применения индометацин назначают внаименьшей возможной дозе и оценивается возможность добавленияпротективных агентов.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захватасеротонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечногокровотечения.

Хинолоновые антибактериальные средства: с осторожностьюиспользовать пациентам, принимающим хинолоновые антибактериальныелекарственные препараты.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяеттерапевтическую эффективность пероральных противодиабетическихсредств и инсулина, несмотря на то, что есть наблюдения о гипо- илигипергликемизирующее действие при их одновременном применении.

Пентоксифиллин: одновременное применение с пентоксифиллиномповышает уровень развития кровотечений.

Бисфосфонаты: одновременное применение с бисфосфонатами повышаетбиодоступность индометацина.

Зидовидин: одновременное назначение с зидовидином повышаетмиелотоксичности индометацина.

Меры предосторожности

Побочное действие можно уменьшить, используя для купированиясимптомов самую низкую эффективную дозу в течение наиболеекороткого времени.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам снарушениями функции почек, печени или сердца, или состояниями,склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацинвызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниямисоединительной ткани возможно повышение риска развития вирусногоменингита.

Следует соблюдать осторожность при применении препаратапациентам после хирургических вмешательств, посколькупродолжительность кровотечений у них может быть увеличена.

В редких случаях применение индометацина может маскироватьпроявления инфекционно-воспалительного процесса, а также следуетбыть осторожными при применении живых вакцин.

Пациентам, которые длительное время применяют препарат, следуетпериодически проводить исследования крови, функции печени илижелудка, чтобы как можно раньше выявить любой нежелательноевоздействие.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам саномалиями сигмовидной кишки.

Пациентам с пониженным кровотоком, в которых почечныепростагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии,НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. Вгруппу риска возникновения подобной реакции входят пациенты спочечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом,пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемоммежклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью,сепсисом, а также лица, которые одновременно принимаютнефротоксические препараты. Таким пациентам необходимоконтролировать функцию почек во время приема препарата.

Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальнойастмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Следует избегать одновременного применения индометацина сдругими лекарственными препаратами из группы НПВП, включаяселективные ингибиторы ЦОГ-2.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации,включая те, что имеют летальный исход, наблюдаются при применениивсех НПВП в любое время в ходе лечения, при наличии или безпредупреждающих симптомов или данных о предыдущих серьезныеинциденты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечноготракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвеннойболезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием илиперфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентовлечение НПВС следует начинать с низкой возможной дозы, принимая вовнимание необходимость применения протективных лекарственныхсредств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы).Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применениянизких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственныхпрепаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений(кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективныеингибиторы обратного захвата серотонина).

Особая осторожность необходима при лечении пациентов сзаболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как болезнь Крона,которые могут обостриться при применении НПВП.

Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечноготракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, укурильщиков, поэтому у этой группы пациентов лечение необходимопроводить с особой осторожностью.

Пациентам с данными в анамнезе желудочно-кишечные нарушения(преимущественно больным пожилого возраста) следует посоветоватьсообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно ожелудочно-кишечные кровотечения) особенно в начале лечения.

При появлении ульцераций и кровотечений из желудочно-кишечноготракта лечение индометацином следует остановить.

Необходимо обеспечить надлежащий надзор и внимание пациентам сданными в анамнезе гипертензию и / или от легкой до умереннойзастойной сердечной недостаточности, так как есть сообщения о отекии задержку жидкости, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают,что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и придлительном применении) могут быть связаны со слабым повышениемриска артериальных тромботических событий (например, инфарктмиокарда или инсульт). Нет достаточного количества данных, чтобыисключить такой риск для индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечнойнедостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца,заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговойболезнью следует лечить индометацином только после тщательнойоценки ситуации, которая необходима для начала длительного леченияпациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых событий(например , гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет,курение).

Применяется с осторожностью пациентам с проявлениямигиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственнымпрепаратам, больным с аллергическими заболеваниями - сеннаялихорадка, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Индометацин применяется с осторожностью пациентам с почечнымизаболеваниями из-за возможного поражения почек.

Применяется с осторожностью больным с психическими нарушениями,депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку может привести кухудшению основного заболевания.

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезомнарушения коагуляции, поскольку лекарственный препарат подавляетбиосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратамииз группы НПВП, при длительном применении может вызвать измененияфункции печени, что требует периодического контроля печеночныхферментов.

Серьезные кожные реакции, с летальным исходом включительно,очень редко наблюдаются при применении НПВП и касаются случаевэксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления указанныхреакций - в начале лечения (в первый месяц). Применениелекарственного препарата следует прекратить при появлении первыхкожных или иных признаков гиперчувствительности.

В результате своей противовоспалительного действия препаратможет маскировать симптомы острого воспаления, требует исключенияналичия бактериальной инфекции при его назначении.

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратногоподавления фертильности при применении препарата.

При применении лекарственных препаратов из группы НПВСсуществует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов ввозрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью,пациентов, которые лечатся ?-блокаторами, ингибиторами АПФ икалийсберегающих диуретиков. У таких пациентов необходимоконтролировать уровень калия в сыворотке крови.

Способность влиять на скорость реакции при управленииавтотранспортом или другими механизмами

Индометацин Софарма может вызвать побочные действия (шум в ушах,головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которыемогут нарушить активное внимание и рефлексы и действовать наспособность управлять транспортными средствами и работать смашинами.

Дозировка

Взрослые: обычная доза - 50 мг (1 суппозиторий) 2 раза в суткиили по 100 мг (2 суппозитория) один раз в сутки. Максимальнаясуточная доза составляет 200 мг.

При применении суточной дозы, превышающей 150-200 мг,увеличивается риск появления побочных действий.

Пациенты пожилого возраста рекомендуется принимать самую низкуюэффективную дозу в течение как можно более короткого времени, таккак существует риск возникновения побочных действий. Пациентынеобходимо следить, так как возможно возникновение кровотечения изжелудочно-кишечного тракта.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Способ применения

Индометацин Софарма, суппозитории применять ректально.

Частоту появления побочных действий возможно уменьшить, применяядля купирования симптомов минимальную эффективную дозу в течениекороткого времени.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение,нарушение памяти и дезориентация. В более сложных случаяхнаблюдаются парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Невозможно вывестииндометацин из организма с помощью гемодиализа.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечныенарушения. Возможно появление язвенной болезни, перфорации иликровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальнымисходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения,нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включаягемолитическая и апластическая), угнетение функции костного мозга,ДВС.

Со стороны иммунной системы: очень редко - бронхоспазм,астматические приступы, анафилактические или анафилактоидныереакции в аллергических пациентов, лихорадка, васкулит,анафилактический шок, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня мочевины, увеличениемассы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенноепотоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей,гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочнаясубтропическая эозинофилия, одышка, острый респираторныйдистресс.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечнаяслабость, непроизвольные мышечные движения, психическиерасстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушениесознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации,страх, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость ,депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушениеконцентрации, сетивни нарушения, включая парестезии, дезориентация,бессонница, раздражительность, периферическая невропатия,расстройства памяти, психотические реакции, обморок,деперсонализация.

Со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, отложения нароговице и повреждения сетчатки, в том числе желтого пятна,конъюнктивит, боль в окологлазничных участке, диплопия, нечеткостьзрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко - нарушениеслуха, шум в ушах, глухота.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации,аритмии, отеки, очень редко - сердечная недостаточность, связаннаяс приемом НПВС.

Применение индометацина (особенно в высоких дозах и придлительном применении) можно связать со слабым повышенным рискоминфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия,тромботическая микроангиопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, нарушениевкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения иперфорации ЖКТ, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечениеиз сигмовидной кишки или с дивертикула, региональный илеит,холестаз, тошнота, рвота, диарея , диспепсия, запор, боль в животе,метеоризм, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострениеязвенного колита (болезнь Крона), обострение существующей язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит сили без желтухи, очень редко - фульминантной гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : выпадение волос, обострениепсориаза, экземы, зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии,экхимозы, очень редко - ангионевротический отек, эксфолиативныйдерматит, пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема,буллезные высыпания, включая синдром Стивенса Джонсона итоксический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек,отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и нагрубание молочныхжелез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром,интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность,папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: местноераздражение, местная кровотечение и обострения геморроя, зуд ваноректальной области, тенезмы.

Лабораторные и инструментальные данные : повышение уровняаминотрансфераз в сыворотке крови (ALAT, ASAT), преходящееповышение билирубина.