Полькортолон тбл 4мг №50

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, сфаской, с гравировками "O" на одной стороне и "4/mg" - надругой.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: триамцинолон 4 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат,лактоза.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, является фторированнымпроизводным преднизолона. Оказывает сильное противовоспалительноедействие и имеет слабый минералокортикоидный эффект.

Тормозит развитие симптомов воспаления за счет уменьшенияпроницаемости капилляров и снижения накопления макрофагов,лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Обладаетиммунодепрессивным действием, в т.ч. за счет подавления клеточногоиммунного ответа.

Подавляет секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшениювыработки ГКС и андрогенов корой надпочечников.

Усиливает катаболизм белков, вызывает увеличение концентрацииглюкозы в крови, влияет на липидный обмен, увеличивает концентрациюжирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможноперераспределение жировой ткани.

Триамцинолон угнетает образование костной ткани и снижаетконцентрацию кальция в сыворотке крови, в связи с чем на фонеприема препарата возможно подавление роста костей у детей иподростков и развитие остеопороза у больных всех возрастныхгрупп.

Считается, что 4 мг триамцинолона обладает противовоспалительнымдействием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона,0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мггидрокортизона.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь легко абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность -20-30%. Прием препарата вместе с пищей замедляет всасываниетриамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общуюбиодоступность препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с глобулинами)составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется сгрудным молоком.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется главным образом в печени. Биологическийпериод полураспада составляет примерно 5 ч. Выводится в основномпочками в виде неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Является синтетическим ГКС, фторированным производнымпреднизолона, обладающим сильным противовоспалительным действием(действие 4 мг триамцинолона аналогично действию 4 мгметилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мгбетаметазона, 20 мг гидрокортизона). Обладает слабымминералокортикоидным действием. Тормозит развитие симптомоввоспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и другихклеток в зоне воспаления. Вызывает уменьшение проницаемостикапилляров. Обладает иммунодепрессивным действием; ингибируетклеточные иммунологические реакции. Ингибирует секрецию АКТГгипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов иандрогенов корой надпочечников. Усиливает катаболизм белков,вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови, влияет налипидный обмен, увеличивает концентрацию жирных кислот в сывороткекрови. При длительном лечении возможно перераспределение жировойткани. Угнетает образование костной ткани, снижает концентрациюкальция в сыворотке крови, может вызывать подавление роста костей удетей и подростков и развитие остеопороза у больных всехвозрастов.

Показания к применению

• Эндокринные заболевания: недостаточность коры надпочечников(первичная или вторичная), врожденная гиперплазия надпочечников,подострый тиреоидит;
• тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные кдругим методам лечения: контактный дерматит, атопический дерматит,сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности клекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергическийринит;
• заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатическийартрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит,эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматическийостеоартрит;
• ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка,ревматический миокардит, ревматоидный артрит, ювенильныйревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методамлечения), ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона;
• системные заболевания соединительной ткани: дерматомиозит, СКВ,мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, системнаясклеродермия, узелковый периартериит, рецидивирующийполихондрит;
• дерматологические заболевания: эксфолиативный дерматит,герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит,тяжелая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),грибовидный микоз, пузырчатка, псориаз тяжелой степени, тяжелыеформы экземы, пемфигоид;
• гематологические заболевания: приобретенная аутоиммуннаягемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическаяанемия, анемия вследствие гипоплазии костного мозга, вторичнаятромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническаяпурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, гемолиз;
• заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией,хронический активный гепатит;
• гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;
• онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых,острые лейкозы у детей;
• неврологические заболевания: туберкулезный менингит ссубарахноидальным блоком или при угрозе его возникновения (вкомбинации с противотуберкулезной терапией), рассеянный склероз впериод обострения;
• тяжелые острые и хронические воспалительные заболевания глаз:тяжелый вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительногонерва, симпатическая офтальмия;
• заболевания органов дыхания: бронхиальная астма (тяжелаяформа), бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз,молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинациис противотуберкулезной терапией), аспирационный пневмонит;
• для предупреждения и лечения отторжения трансплантата припересадке органов и тканей (в комбинации с другимииммунодепрессивными средствами).

Противопоказания к применению

• Системные микозы;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают Полькортолон припаразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой илибактериальной природы (протекающих в настоящее время или недавноперенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес,опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь,амебиаз, стронгилоидоз (установленный и подозреваемый), системныймикоз, активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелыхинфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфическойтерапии.

С осторожностью следует назначать препарат впоствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, прииммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД, ВИЧ-инфекция).

Следует соблюдать осторожность при лечении лиц, стакими заболеваниями ЖКТ как эзофагит, гастрит, НЯК с угрозойперфорации или абсцедирования, дивертикулит, язвенная болезньжелудка и двенадцатиперстной кишки, острая или латентнаяпептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника.

С осторожностью назначают препарат пациентам сзаболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при недавноперенесенном инфаркте миокарда (у больных с острым и подострыминфарктом миокарда возможно распространение очага некроза,замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрывсердечной мышцы), при хронической сердечной недостаточности встадии декомпенсации, при артериальной гипертензии игиперлипидемии.

Необходима осторожность при назначении Полькортолоналицам с эндокринными заболеваниями (сахарный диабет /в т.ч. принарушении толерантности к углеводам/, тиреотоксикоз, гипотиреоз,болезнь Иценко-Кушинга), при хронической почечной и/или печеночнойнедостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе, пригипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к еевозникновению, системном остеопорозе, миастении, остром психозе,ожирении III-IV степени, полиомиелите (за исключением формыбульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме, прибеременности и в период лактации.

Применение при беременности и детям

Применение препарата при беременности возможно только в случаях,когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный рискдля плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следуетрешить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

При длительном применении Полькортолона в педиатрическойпрактике необходим тщательный контроль роста и развития детей.Противопоказание: детский возраст до 3 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Полькортолона и сердечныхгликозидов повышается риск развития нарушений сердечного ритма идругих токсических эффектов гликозидов, связанных сгипокалиемией.

При одновременном применении с Полькортолоном барбитураты,противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), рифампицин,глютетимид ускоряют метаболизм триамцинолона (за счет индукциимикросомальных ферментов) и ослабляют его действие.

При одновременном применении блокаторы гистаминовыхH1-рецепторов ослабляют действие Полькортолона.

При совместном применении Полькортолона с амфотерицином В,ингибиторами карбоангидразы возрастает риск развития гипокалиемии,гипертрофии миокарда левого желудочка и недостаточностикровообращения.

При одновременном применении Полькортолона с парацетамоломповышается вероятность возникновения гипернатриемии, периферическихотеков, увеличения выведения кальция, повышается рискгипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.

При совместном применении Полькортолона с анаболическимистероидами или андрогенами повышается риск развития периферическихотеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно вслучае заболеваний печени и сердца).

При сочетанном применении гормональные контрацептивы, содержащиеэстрогены, усиливают действие Полькортолона за счет увеличенияконцентрации глобулинов, связывающих ГКС в сыворотке крови,замедления их метаболизма и увеличения T1/2.

При одновременном применении Полькортолона с холиноблокаторами(атропином) возможно повышение внутриглазного давления.

Антикоагулянты (производные кумарина, индандион, гепарин),стрептокиназа, урокиназа снижают (у некоторых больных повышают)эффективность Полькортолона. Дозу следует определять на основаниипротромбинового времени и учитывать повышение риска язвенногопоражения и кровотечения из ЖКТ.

Совместное применение трициклических антидепрессантов можетусиливать психические нарушения, связанные с приемом Полькортолона(такая комбинация не рекомендуется).

При одновременном применении Полькортолон ослабляет действиепероральных гипогликемических препаратов, инсулина, увеличиваетконцентрацию глюкозы в крови (может потребоваться коррекция дозыгипогликемических препаратов).

При совместном применении Полькортолона и антитиреоидныхпрепаратов и гормонов щитовидной железы возможно изменение функциищитовидной железы (может потребоваться коррекция дозы или отменаантитиреоидного препарата или гормонов щитовидной железы).

Полькортолон ослабляет действие калийсберегающих диуретиков.Совместное применение может вызвать гипокалиемию.

Полькортолон уменьшает эффективность слабительных препаратов,при этом повышается риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении эфедрин ускоряет биотрансформациютриамцинолона, что может потребовать коррекции дозыПолькортолона.

При совместном применении Полькортолона и иммунодепрессантовповышается риск развития инфекций, лимфом и другихлимфопролиферативных заболеваний.

При применении совместно с изониазидом может происходитьснижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц,с быстрым ацетилированием), в таком случае необходимо изменениедозы.

При совместном применении ускоряется метаболизм мексилетина иснижается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с деполяризующими миорелаксантамигипокальциемия, связанная с применением Полькортолона, можетувеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады.

Полькортолон уменьшает действие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловойкислоты), алкоголя, при этом повышается риск язвенного поражения иразвития кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении Полькортолона с лекарственнымипрепаратами или пищей, содержащими натрий, возможно появлениепериферических отеков и артериальной гипертензии. В такой ситуациинеобходимо ограничение в диете натрия и отмена лекарственныхпрепаратов с высоким содержанием натрия.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, на фонеприменения иммунодепрессивных доз ГКС возможны репликация вирусов иразвитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител(комбинация не рекомендуется). При одновременном применении сдругими вакцинами повышается риск неврологических осложнений иснижается выработка антител.

При совместном применении с фолиевой кислотой возможно повышениепотребности в этом препарате.

Меры предосторожности

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, принимающимПолькортолон, рекомендуется парентеральное введение ГКС.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитиенедостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Полькортолонаследует уменьшать постепенно.

Полькортолон может маскировать симптомы инфекции, снижатьустойчивость к инфекции и способность к ограничению еераспространения. Длительное применение Полькортолона увеличиваетриск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

Длительное применение Полькортолона может вызывать развитиекатаракты, глаукомы с возможным поражением зрительных нервов.

Больных, принимающих Полькортолон, не следует прививать живымивирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной илибактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличенияколичества антител. Кроме того, у больных, принимающих ГКС,существует повышенный риск неврологических осложнений во времявакцинации.

Следует помнить, что внезапное прекращение лечения может вызватьразвитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозуПолькортолона следует уменьшать постепенно.

При внезапной отмене Полькортолона, особенно после длительногоприема, возможно развитие так называемого синдрома отмены,проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, мышечными исуставными болями, общей слабостью. Эти симптомы могут появитьсядаже в случае, когда не отмечено недостаточности корынадпочечников. У больных с гипотиреозом или циррозом печенидействие триамцинолона усиливается.

Во время применения Полькортолона могут появиться психическиерасстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменениянастроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомыпсихоза. Существовавшие ранее эмоциональная неустойчивость илипсихотические тенденции могут во время лечения усиливаться.

При лечении больных с гипопротромбинемией следует состорожностью назначать одновременно триамцинолон иацетилсалициловую кислоту.

Использование в педиатрии

При длительном применении Полькортолона в педиатрическойпрактике необходим тщательный контроль роста и развития детей.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний,эффективности терапии и состояния пациента.

Рекомендуется принимать всю суточную дозу 1 раз/сут утром вовремя еды (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенныхглюкокортикоидов), однако в некоторых случаях может быть необходимболее частый прием препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают в дозе 4-48мг/сут в 1 или несколько приемов.

Детям назначают препарат в дозе 100-500 мкг/кг массытела/сут в 1 или несколько приемов.

В случае пропуска приема дозы препарат следует принять как можнобыстрее. Если приближается время следующего приема, пропущеннуюдозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу сразу.

Полькортолон следует назначать в минимальной эффективной дозе.При необходимости дозу препарата можно постепенно снизить.

Передозировка

Симптомы: повышение АД, периферические отеки; возможноусиление описанных выше побочных явлений.

Лечение: постепенное снижение дозы и отмена препарата; принеобходимости проводят симптоматическую терапию.

Прием больших доз препарата не вызывает острую интоксикацию. Нопри длительном применении Полькортолона, особенно в больших дозах,существует риск передозировки.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая игипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно при стрессовыхситуациях, таких как заболевание, травма, хирургическиевмешательства), синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо,ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея,аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития иподавление роста у детей; нарушения менструального цикла, снижениетолерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабетаи повышение потребности в инсулине или пероральныхгипогликемических препаратах у больных с сахарным диабетом,гирсутизм.

Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудкаи двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением,панкреатит, эрозивный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения,тошнота, рвота, повышенный или пониженный аппетит, икота; в редкихслучаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии,брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (упредрасположенных пациентов) или усиление выраженности хроническойсердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные длягипокалиемии, артериальная гипертензия, гиперкоагуляция, тромбозы.У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространениеочага некроза и замедление формирования рубцовой ткани, что можетпривести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий,дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивныйпсихоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления ссиндромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга -чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы;симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение вглазах); вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги, головокружение,головная боль, нервозность или беспокойство, нарушение сна.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным повреждениемзрительного нерва, глаукома, экзофтальм, склонность к развитиювторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,трофические изменения роговицы.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс врезультате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, повышенноевыведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, усиленноепотоотделение, задержка натрия и жидкости в организме(периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабостьи утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста ипроцессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарныхзон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломыкостей, компрессионный перелом позвоночника, асептический некрозголовки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинныхтрубчатых костей), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость,стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: стероидные угри, стрии,замедление заживления ран, истончение кожи, петехии, экхимозы,гематомы, склонность к развитию пиодермии и кандидоза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактическийшок.

Прочие: развитие и обострение инфекций (появлению этогопобочного эффекта способствуют совместно применяемыеиммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят отдлительности их применения, величины используемой дозы ивозможности соблюдения циркадного ритма назначения.

При кратковременном применении триамцинолона, как и других ГКС,побочные эффекты наблюдаются редко. Побочные эффекты как правило,возникают при длительном применении препарата.