Индометацин-Альтфарм супп рект 50мг №10

Состав и форма выпуска

Суппозитории - 1 супп.:

• Активное вещество: индометацин - 50 мг или 100 мг;
• Вспомогательное вещество: Жирных кислот глицериды (жир твердый,витепсол Н15) - 0,95 г или 1,0 г.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения- 80-90%. Максимальная концентрация индометацина в кровидостигается через 45-60 мин после введения препарата. Максимальнаяконцентрация индометацина составляет 1,56-2,81 мкг/мл. Связь сбелками плазмы – 90%. Метаболизируется, в основном, в печени.Период полувыведения индометацина – 4-9 ч (показатель можетварьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма,кишечно-печеночной рециркуляции). 70% выводится почками, причем 30%в неизмененном виде, и через кишечник в виде метаболитов – 30%. Неудаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Индометацин обладает анальгезирующим, противовоспалительным,жаропонижающим действием.

НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действиясвязан с неизбирательным подавлением циклооксигеназы-1 ициклооксигеназы-2, что приводит к угнетению синтеза простагландиновиз арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Приревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующиесвойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состояниипокоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов,улучшает функциональную способность суставов. Оказываетанальгезирующее действие при умеренной боли неревматическогохарактера. При воспалительных процессах, возникающих после операцийи травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль придвижении, уменьшает воспалительный отек в ране.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательногоаппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хроническийартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрическийартрит.

Болевой синдром: головная и зубная боль, люмбаго, ишиас,невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств,сопровождающийся воспалением мягких тканей и суставов, бурсит итендинит, дисменорея.

Как вспомогательное средство при воспалительных процессах вмалом тазу, в т.ч. аднексите, простатите, цистите,инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов с выраженнымболевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит,тонзиллит, отит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшенияболи и воспаления на момент использования, на прогрессированиезаболевания не влияет.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух инепереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. ванамнезе).
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч.ректальное, цереброваскулярное или иное кровотечение.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенныйколит) в фазе обострения.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости.
• Печеночная недостаточность.
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденнаягиперкалиемия.
• Период после проведенного аортокоронарного шунтирования.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 14 лет.
• Заболевание зрительного нерва, нарушение цветового зрения.
• Проктит, геморрой.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия,гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек,язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе,тромбоцитопения, цирроз печени с портальной гипертензией,гипербилирубинемия, заболевания периферических артерий, состоянияпосле обширных хирургических вмешательств, курение, хроническаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), убольных с эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, психическимирасстройствами, нарушениями зрения и слуха.

Наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст,длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелыесоматические заболевания; сопутствующая терапия следующимипрепаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин),
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота,клопидогрел),
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например,циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности. На время лечения следуетпрекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с парацетамолом повышает риск развитиянефротоксических эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин -повышают риск развития кровотечений в желудочно-кишечномтракте.

Увеличивает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексатаи дигоксина, что может привести к их токсичности.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных средств; усиливает действиенепрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтепазы,стрептокиназы и урокиназы) - повышается риск развитиякровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающихдиуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает

эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственныхсредств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффектыминералокортикостероидов, глюкокортикоидов, ацетилсалициловойкислоты, эстрогенов, др. НПВП.

Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичностьиндометацина.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота,пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасностькровотечений.

Потенцирует токсическое действие зидовудина (за счетингибирования метаболизма).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявлениягематотоксичности препарата.

Меры предосторожности

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороныжелудочно-кишечного тракта следует использовать минимальнуюэффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтениекожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи)следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловойкислотой и другими НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскуюфертильность и не рекомендуется женщинам, планирующимбеременность.

После 2-х недель применения препарата необходим контрольклеточного состава периферической крови и функционального состоянияпечени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следуетотменить за 48 ч до исследования.

В период лечения необходимо воздержаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Дозировка

Препарат применяют ректально. Суппозиторий освободить отконтурной упаковки, и после опорожнения кишечника ввестизаостренным концом, по возможности глубоко в прямую кишку.

Взрослым назначают суппозитории по 50 мг 1-3 раза в сутки илисуппозитории по 100 мг – 1 раз в сутки перед сном. Во времяприступа подагры – 200 мг в сутки (как дополнение к приемувнутрь).

Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающаядоза 50-100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Длительность курса леченияустанавливают индивидуально.

Детям старше 14 лет – по 1,5-2,5 мг/кг в сутки.

Передозировка

При ректальном применении индометацина встречается крайнередко.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль,головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаяхпарестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Часто – 1-10 %; нечасто – 0,1-1 %; редко – 0,01-0,1 %; оченьредко – менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто – НПВП-гастропатия,боль и неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, изжога,снижение аппетита, диарея. Нечасто при длительном применении вбольших дозах – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечноготракта. Редко – нарушение функции печени (повышение активности"печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

При длительном применении возможны со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение,раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия,периферическая невропатия; со стороны органов чувств: редко -нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткостьзрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит; упредрасположенных пациентов - возникновение отеков, повышениеартериального давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко развитие(усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности,тахиаритмия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функциипочек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит,нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нечасто -кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное,геморроидальное), редко – анемия (в т.ч. гемолитическая иапластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; оченьредко - эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница,ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях –фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдромЛайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: редко - гипергликемия, клюкозурия,гиперкалиемия.

Местные реакции: нечасто - жжение, зуд, тяжесть в аноректальнойобласти, обострение геморроя.

Прочие: редко - усиление потоотделения, асептический менингит(чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).