Кестин тбл п/п/о 10мг №5

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белогоцвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор сзапахом аниса.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

• активные вещества: эбастин микронизированный — 10 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 5,2мг; лактозы моногидрат — 88,5 мг; структурированнаякарбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 1,3 мг;
• оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг;полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг; титана диоксид — 0,575 мг.

В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп — 1 мл:

• активные вещества: эбастин — 1 мг;
• вспомогательные вещества: молочная кислота 85% — 6,6 мг;глицерина оксистеарат — 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон — 1,06мг; анетол — 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг;натрия метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; глицерин — 200 мг;раствор сорбитола 70% — 100 мг; диметилполисилоксан — 0,014 мг;натрия гидроксид — до pH 4,2; вода дистиллированная — до 1 мл.

Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте смерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Фармакологическое действие

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с нимигистамина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печенидо активного метаболита — карэбастина. После однократного приематаблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигаетсячерез 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мгCmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч.Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищейспособствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, ноне изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.

При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновеснаяконцентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. Приприеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастинасоставляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочойв виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечнойнедостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, припеченочной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препаратапри приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Фармакодинамика

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действиеначинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневногокурса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 чза счет действия активных метаболитов. Препарат не оказываетвыраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Показания к применению

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванныйбытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными идругими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными,пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействиемсолнца, холода и др.).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности;у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин неисследована, поэтому его применение во время беременности нерекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®,поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом иэритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямымиантикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом иэтанолсодержащими препаратами.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интерваломи гипокалиемией.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз всутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать10 мг.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций,симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота,бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром,синусит, ринит.