*Внешний вид товара может отличаться от изображённого
- Описание
- Характеристики
- Отзывы о товаре
- Задать вопрос
- Наличие в аптеках
- Дополнительно
-
Лекарственная формаСостав
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, с крестообразной риской,светло-голубого цвета.
Фармакологические действияСостав и форма выпуска
Таблетки - 1 табл.:
- активное вещество: варфарин натрия - 2,5 мг;
- вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; кальциягидрофосфата дигидрат; индигокармин;повидон 30; магния стеарат
Таблетки, 2,5 мг: во флаконах пластиковых, укупоренныхнавинчивающимися крышками, под которыми вмонтированы прокладки скольцами для отрыва, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по50 или 100 шт. 1 фл. в картонной пачке.
ФармакокинетикаФармакологическое действие
Антикоагулянтное.
ФармакодинамикаФармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ практически полностью. Связывание сбелками плазмы — 97–99%. Метаболизируется в печени.
Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- иS-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый изизомеров преобразуется в 2 основных метаболита.
Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфаринаявляется фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина — CYP1A2 иCYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2–5раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер(R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше. Пациентыс полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 иCYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину иповышенный риск развития кровотечений.
Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивныхметаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой.T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомераT1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера — от21 до 43 ч.?
ПоказанияФармакодинамика
Блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторовсвертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию вплазме и замедляет процесс свертывания крови.
Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36–72 чот начала приема препарата с развитием максимального эффекта на5–7-й день от начала применения. После прекращения приема препаратавосстановление активности витамин-К-зависимых факторов свертываниякрови происходит в течении 4–5 дней.
ПротивопоказанияПоказания к применению
Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносныхсосудов:
- острый и рецидивирующий венозный тромбоз, эмболия легочнойартерии;
- преходящие ишемические атаки и инсульты;
- вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактикатромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;
- профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов сфибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов илипротезированными клапанами сердца;
- профилактика послеоперационных тромбозов.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказания к применению
- установленная или подозреваемая повышенная чувствительность ккомпонентам препарата;
- острое кровотечение;
- беременность (I триместр и последние4 нед беременности);
- тяжелые заболевания печени или почек;
- острый синдром диссеминированного внутрисосудистогосвертывания;
- дефицит белков С и S;
- тромбоцитопения;
- пациенты с высоким риском развития кровотечений, включаяпациентов с геморрагическими расстройствами;
- варикозное расширение вен пищевода;
- аневризма артерий;
- люмбальная пункция;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тяжелые раны (включая операционные);
- бактериальный эндокардит;
- злокачественная гипертензия;
- геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние.
Лекарственное взаимодействиеПрименение при беременности и детям
Варфарин быстро проникает через плаценту, оказывает тератогенноедействие на плод, приводя к развитию варфаринового синдрома у плодана 6–12-й нед беременности. Проявления данного синдрома: назальнаягипоплазия (седловидная деформация носа и другие хрящевыеизменения) и точечная хондродисплазия при рентгенологическомисследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях),короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта,ведущая к полной или частичной слепоте, задержка умственного ифизического развития и микроцефалия.
Препарат может вызывать кровоточивость в конце беременности и вовремя родов. Прием препарата во время беременности может вызыватьврожденные пороки развития и приводить к смерти плода. Препаратнельзя назначать в I триместре беременности и в течение последних 4нед. Использование варфарина не рекомендуется в другие срокибеременности, кроме случаев крайней необходимости. Женщинырепродуктивного возраста должны использовать метод эффективнойконтрацепции в период применения варфарина.
Варфарин выводится с грудным молоком, но при приеметерапевтических доз варфарина не ожидается влияние навскармливаемого ребенка. Варфарин может быть использован во времягрудного вскармливания.
Данные о влиянии варфарина на фертильность отсутствуют.
Способы примененияЛекарственное взаимодействие
Не рекомендуется начинать или прекращать прием других ЛС, атакже изменять дозы принимаемых препаратов без консультации слечащим врачом.
При одновременном назначении необходимо также учитывать эффектыот прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфаринадругими ЛС.
Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременномприеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов ипервичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел,тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС (за исключениемингибиторов ЦОГ-2), антибиотики группы пенициллина в большихдозах.
Также следует избегать сочетанного применения варфарина спрепаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием насистему цитохрома Р450, например циметидином и хлорамфениколом, приприеме которых в течение нескольких дней увеличивается опасностькровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, напримерранитидином или фамотидином.
Варфарин может усиливать действие пероральных гипогликемическихсредств — производных сульфонилмочевины.
В случае сочетанного применения варфарина с указанными вышепрепаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в концелечения и, по возможности, через 2–3 нед от начала терапии.
ПередозировкаДозировка
Внутрь.
1 раз в сутки, желательно в одно и то же время.
Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии споказаниями к применению.
Контроль во время лечения. Перед началом терапии определяют MHO.В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4–8нед.
Продолжительность лечения зависит от клинического состоянияпациента. Лечение можно отменять сразу.
Пациенты, которые ранее не принимали варфарин: начальная доза —5 мг/сут (2 табл. в день) в течение первых 4 дней. На 5-й деньлечения определяется MHO и в соответствии с этим показателемназначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающаядоза препарата — 2,5–7,5 мг/сут (1–3 табл. в день).
Пациенты, которые ранее принимали варфарин: рекомендуемаястартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающейдозы препарата и назначается в течение первых 2 дней. Затем лечениепродолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й деньлечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии сэтим показателем. Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболиилегочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационнойкардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца,протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокиепоказатели MHO от 2,5 до 3,5 рекомендуются при протезированииклапанов сердца механическими протезами и осложненном остроминфаркте миокарда.
Дети: данные о применении варфарина у детей ограничены.Начальная доза обычно — 0,2 мг/кг/сут при нормальной функции печении 0,1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая дозаподбирается в соответствии с показателями MHO. Рекомендуемые уровниMHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина инаблюдение за лечением у детей должен проводить опытный специалист— педиатр.
Пациенты пожилого возраста: не существует специальныхрекомендаций по приему варфарина у пожилых людей. Однако пожилыепациенты должны находится под тщательным наблюдением, т.к. ониимеют более высокий риск развития побочных эффектов.
Пациенты с печеночной недостаточностью: нарушение функций печениувеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печеньпродуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизируетварфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательноемониторирование показателей MHO.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с нарушениемпочечной функции требуется снизить дозу варфарина и проводитьтщательный мониторинг (см. «Особые указания»).
Плановые (элективные) хирургические вмешательства: пре-, пери- ипостоперационная антикоагулянтная терапия проводится как указанониже (если необходима срочная отмена перорального антикоагулянтноголечения — см. «Передозировка»).
- Определить MHO за неделю до назначенной операции.
- Прекратить прием варфарина за 1–5 дней до операции. В случаевысокого риска тромбоза пациенту для профилактики п/к вводятнизкомолекулярный гепарин. Длительность паузы в приеме варфариназависит от MHO. Прием варфарина прекращают:
- за 5 дней до операции, если MHO >4;
- за 3 дня до операции, если MHO от 3 до 4;
- за 2 дня до операции, если MHO от 2 до 3.
- Определить MHO вечером перед операцией и ввести 0,5–1 мгвитамина К1 перорально или в/в, если МНО >1,8.
- Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированногогепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепаринав день операции.
- Продолжить п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение5–7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемомварфарина.
- Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тотже день вечером после небольших операций и в день, когда пациентначинает получать энтеральное питание после крупных операций.
Побочные действияПередозировка
Показатель эффективности лечения находится на границе развитиякровотечений, поэтому у пациента могут развиваться незначительныекровотечения (в т.ч. например микрогематурия, кровоточивостьдесен).
Лечение: в легких случаях — снижение дозы препарата илипрекращение лечения на короткий срок; при незначительныхкровотечениях — прекращение приема препарата до достижения MHOцелевого уровня. В случае развития тяжелого кровотечения — в/ввведение витамина К, назначение активированного угля, концентратафакторов свертывания или свежезамороженной плазмы.
Если пероральные антикоагулянты показаны к назначению вдальнейшем, необходимо избегать больших доз витамина К, т.к.резистентность к варфарину развивается в течение 2 нед.
После проведения лечения необходимо длительное наблюдение запациентом, учитывая то, что Т1/2 варфарина составляет20–60 ч.
Побочные действия
Кровотечения. За год кровотечения наблюдаются примерно в 8%случаев среди пациентов, получающих варфарин. Из них 1%классифицируется как тяжелые (внутричерепные, ретроперитонеальные),приводящие к госпитализации или переливанию крови, и 0,25% — какфатальные. Наиболее частый фактор риска для возникновениявнутричерепного кровоизлияния — нелеченная или неконтролируемаяартериальная гипертензия.
Вероятность кровотечения повышается, если MHO значительно вышецелевого уровня. Если кровотечение началось при MHO, находящемся впределах целевого уровня, значит, существуют другие сопутствующиеусловия, которые должны быть исследованы.
Примерами подобного осложнения являются носовые кровотечения,кровохарканье, гематурия, кровотечение из десен, кровоподтеки накоже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение,кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, внутримозговоекровотечение, продолжительное или обильное кровотечение после травмили операций. Можно ожидать развития кровотечений, в т.ч. тяжелых,в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечениеантикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших ксмерти, госпитализации или необходимости переливания крови. Кнезависимым факторам риска значительного кровотечения во времяприменения варфарина относятся: пожилой возраст, высокий уровеньгипокоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечениев анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. Упациентов с полиморфизмом CYP2C9 (см. «Фармакокинетика») может бытьповышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодовкровотечений. У таких пациентов следует тщательно мониторироватьуровни Hb и МНО.
Некрозы. Кумариновый некроз — редкое осложнение при леченииварфарином. Некроз обычно начинается с опухания и потемнения кожинижних конечностей и ягодиц или (реже) в других местах. Позднеепоражения становятся некротическими. В 90% случаев некрозразвивается у женщин. Поражения наблюдаются с 3-го по 10-й деньприема препарата, и этиология предполагает недостаточностьантитромбического протеина С или S. Врожденная недостаточность этихпротеинов может быть причиной осложнений, поэтому лечениеварфарином должно начинаться малыми начальными дозами иодновременно с введением гепарина. Если возникает осложнение, топрием варфарина прекращают и продолжают введение гепарина дозаживления или рубцевания поражений.
Ладонно-подошвенный синдром. Очень редкое осложнение при терапииварфарином, его развитие характерно для мужчин сатеросклеротическими заболеваниями. Как предполагают, варфаринвызывает геморрагии в области атероматозных бляшек, приводящие кмикроэмболиям. Встречаются симметричные пурпурные поражения кожипальцев и подошв стоп, сопровождающиеся жгучими болями. Послепрекращения приема варфарина указанные симптомы постепенноисчезают.
Прочие: реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в видекожной сыпи и характеризующиеся обратимым повышением уровнейэнзимов печени, холестатическим гепатитом, васкулитом, приапизмом,обратимой алопецией и кальцификацией трахеи.
Независимыми факторами риска развития серьезных кровотечений прилечении варфарином являются: пожилой возраст, высокая интенсивностьсопутствующей антикоагулянтной и антиагрегантной терапии, наличие ванамнезе инсультов и желудочно-кишечных кровотечений.
Риск кровотечений увеличен у пациентов с полиморфизмом генаCYP2C9.
-
Отпускается по рецепту Нет Производитель Такеда Фарма Сп.З.о.о. Страна производителя Польша Действующее вещество Варфарин Форма выпуска таблетки Дозировка 2.5 мг Общее количество в упаковке 100 Условия хранения При температуре не выше 25 °C Срок годности 5 лет -
Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по товару или работе магазина.
Наши квалифицированные специалисты обязательно вам помогут. -
Аптека 2 (Окский проезд д.4 корп.1), г. Рязань, Окский проезд д.4 корп.1Нет в наличииАптека 3 (ул. Васильевская д.7), г. Рязань, ул. Васильевская д.7Нет в наличииАптека 4 (ул. Телевизионная д.11), г. Рязань, ул. Телевизионная д.11Нет в наличииАптека 5 (Славянский проспект д.3), г. Рязань, Славянский проспект д.3Нет в наличии
-
Дополнительная вкладка, для размещения информации о магазине, доставке или любого другого важного контента. Поможет вам ответить на интересующие покупателя вопросы и развеять его сомнения в покупке. Используйте её по своему усмотрению.
Вы можете убрать её или вернуть обратно, изменив одну галочку в настройках компонента. Очень удобно.