Упсарин Упса тбл шип 500мг №16

Описание лекарственной формы

Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, соскошенными краями и риской на одной стороне; при растворении в воденаблюдается выделение пузырьков газа.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 500 мг.
• Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1100 мг,лимонная кислота безводная - 430 мг, натрия цитрат безводный - 530мг, натрия карбонат безводный - 71.5 мг, аспартам - 10 мг, повидон(K30) - 1 мг, кросповидон - 5 мг, ароматизатор апельсиновый* - 2.5мг.

* в состав ароматизатора входят: ароматические компоненты(?-пинен, ?-пинен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, линалоол,?-терпинеол), неароматические компоненты (мальтодекстрин, камедьакации (E414), диоксид серы (E220), бутилгидроксианизол(E320)).

4 шт. - стрипы (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее ижаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2,регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию,адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавлениясинтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффектсохраняется в течение 7 сут после однократного приема (большевыражен у мужчин, чем у женщин).

Фармакокинетика

Всасывание

Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса® образуетбуферный раствор, который после приема препарата поддерживаетдействующие вещества в растворенном виде, не позволяя им приконтакте с кислой средой желудка переходить обратно внерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на егостенках. В результате обеспечивается более быстрое и полноевсасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнениюс обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.

C _max препарата в плазме достигается через15-40 мин.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется взависимости от принимаемой дозы: около 60% - для доз менее 500 мг и90% - для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза впечени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу собразованием активного метаболита - салициловой кислоты.

Распределение

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивнораспределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер иобнаруживаются в молоке матери.

При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислотысвязывается с белками сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется впечени.

Выводится, главным образом, с мочой в виде салициловой кислоты иконъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицил-мочевойи гентезовой кислоты.

Т1/2 составляет 15-20 мин для ацетилсалициловой кислоты и2-4 ч - для салициловой кислоты.

Показания к применению

Симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабовыраженном болевом синдроме различного происхождения:

• головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентнымсиндромом);
• мигрень;
• зубная боль;
• невралгия;
• грудной корешковый синдром;
• мышечные и суставные боли;
• альгодисменорея (боли при менструациях).

Повышенная температура тела при простудных и другихинфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше15 лет.

Противопоказания к применению

• Детский возраст до 15 лет;
• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВПи компонентам препарата;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препаратсодержит аспартам);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и другихНПВП в анамнезе;
• беременность (I и III триместр);
• период грудного вскармливания;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения),желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда,телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения,тромбоцитопеническая пурпура);
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• дефицит витамина К;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед иболее;
• одновременный прием пероральных антикоагулянтов иацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г/сут.

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, передприменением препарата ему необходимо проконсультироваться сврачом.

С осторожностью: гиперурикемия, уратный нефролитиаз,подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишкиили желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная ипеченочная недостаточность, бронхиальная астма, полипоз носа,лекарственная аллергия, беременность (II триместр), одновременныйприем антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3г/сут, одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексатав дозе менее 15 мг/сут, метроррагия (ациклические маточныекровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительныеменструации).

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, передприменением препарата ему необходимо проконсультироваться сврачом.

Применение при беременности и детям

Препарат Упсарин Упса® противопоказан в I и III триместрахбеременности.

Применение во II триместре беременности - с осторожностью,только если потенциальная польза применения превышает потенциальныйриск для плода.

Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15лет.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата,эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВС, пероральныхгипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов,тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов(в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота снижает токсичность урикозурическихпрепаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств идиуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличиваютповреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистуюоболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечныхкровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина,барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляюти ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Меры предосторожности

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту,при острых респираторных заболеваниях, вызванных вируснымиинфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия иострая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночнойнедостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительнаярвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты изорганизма, что может стать причиной острого приступа подагры упредрасположенных пациентов.

При длительном применении препарата следует периодическипроводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь,контролировать функциональное состояние печени.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшениякровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде,следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить визвестность врача.

Пациентам, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету,следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 388.5 мг(16.9 мэкв) натрия.

Препарат Упсарин Упса® содержит аспартам, который являетсяпроизводным фенилаланина, что представляет опасность для пациентовс фенилкетонурией.

Дозировка

Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100-200 млводы.

Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежатьрезкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевогосиндрома.

Взрослые и дети старше 15 лет - по 1 таб. (500 мг) на приемдо 6 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре -по 2 таб. (1 г) на прием до 3 раз/сут.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).

Пациенты пожилого возраста - по 1 таб. (500 мг) на прием до4 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре - по 2таб. (1 г) на прием.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должнапревышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средстваи более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Передозировка

Симптомы: в начальной стадии отравления развиваютсясимптомы возбуждения ЦНС, головокружение, сильная головная боль,снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, учащениедыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы,дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитногообмена.

Лечение: пациента необходимо госпитализировать, вызватьрвоту или сделать промывание желудка, назначить активированныйуголь и слабительное средство; контролировать показателикислотно-щелочного баланса. Применяют симптоматическое лечение; вслучаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующейшкалой: очень часто - 1/10 назначений (>10%); часто - 1/100назначений (>1% и <10%); нечасто - 1/1000 назначений(>0.1% и <1%); редко - 1/10 000 назначений (>0.01% и<0.1%); очень редко - 1/10 000 (<0.01%).

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, рвота, боли вэпигастральной области, диарея (понос), желудочно-кишечныекровотечения (рвота типа "кофейной гущи", черный "дегтеобразный"стул); снижение аппетита, повышение активности печеночныхтрансаминаз, язва и прободение желудка.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль,головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко -геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивостьдесен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемостикрови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с моментапрекращения приема препарата и должны быть учтены при планированиипоследующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь,бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптеновогомеханизма "аспириновой" триады (сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, инепереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратовпиразолонового ряда).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко -синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени сострым развитием печеночной недостаточности).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, пациенту необходимо немедленно прекратитьприем препарата и сообщить об этом врачу.