Найз тбл 100мг №20

Описание лекарственной формы

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белогодо почти белого цвета, с характерным запахом.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: амтолметин гуацил 600 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг,гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100)120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмалнатрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг;
• Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 срs) 12,5 мг, титанадиоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.

По 10 таблеток в блистер из непрозрачной ПВХ/ПВДХпленки/алюминиевой фольги.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачкукартонную.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема являетсябыстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенкахжелудка и кишечника, где в течение 2 часов после приемаподдерживается его очень высокая концентрация. После всасыванияамтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмыкрови с образованием трех метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол,которые трансформируются до активного метаболита толметина, которыйпроникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основнойпуть метаболизма толметина – окисление метильной группы убензольного кольца в карбоксильную.

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приемавнутрь – 20-60 мин.

Связь с белками плазмы – 99 %. Период полувыведения (T1/2) увзрослых – около 5 часов. В течение 24 часов препарат практическиполностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20 %).

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительнымпрепаратом (НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ).Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказываетпротивовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее,десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом.Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов;угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты,уменьшает образование простагландинов (в том числе в очагевоспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазывоспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизируетлизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторывоспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины,факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина стканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию иснижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет наталамические центры болевой чувствительности; снижает концентрациюбиогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличиваетпорог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет илиуменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннююскованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженныхсуставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочкужелудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (такжеих называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенкахжелудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что в составеамтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он можетстимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь вызываетвысвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), ипоследующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этихдействия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемомуснижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительномприменении (в течение 6 месяцев).

Показания к применению

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит,суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия,миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль,альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли ивоспаления на момент использования, на прогрессирование заболеванияне влияет.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное илинеполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозаноса или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловойкислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенныеизменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активноежелудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иноекровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона,язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушениясвертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность;печеночная недостаточность или активное заболевание печени;выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденнаягиперкалиемия; период после проведения аорто-коронарногошунтирования; артериальная гипертензия; врожденный дефицит лактазы,непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации,детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Гипербилирубинемия, хроническая сердечная недостаточность,ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболеванияпериферических артерий, курение, хроническая почечнаянедостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекцииН. pуlori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелыесоматические заболевания, пожилой возраст, одновременный приемпероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона),антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в томчисле ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективныхингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама,флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата при беременности или в периодгрудного вскармливания не установлена.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудноговскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол,барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклическиеантидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активныхметаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивныхлекарственных средств и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производныхсульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов,фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидови минералкортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития,метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместныйприем НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявлениягематотоксичности препарата.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим контроль картины периферической кровии функционального состояния печени и почек. Лечение следуетпрекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во времялечения следует воздерживаться от занятий потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенного внимания и быстротыпсихических и двигательных реакций.

Дозировка

Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг дважды всутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболеванияподдерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки.Максимальная суточная доза – 1800 мг. Для сохранениягастропротективного действия препарата Найзилат® следует приниматьна голодный желудок.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенноепоражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек,метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов(активированный уголь) и проведение симптоматической терапии(поддержание жизненно важных функций организма). Специфическогоантидота не существует.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости отчастоты встречаемости случая: часто (1-10 %); нечасто (0,1-1 %);редко (0,01-0,1 %); очень редко (менее 0,01 %), включая отдельныесообщения и частота неизвестна.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто –тошнота; нечасто – диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике,вздутие живота; редко – боли в животе, диарея, рвота, запоры,гастрит; очень редко – пептическая язва, нарушения функциипечени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частотанеизвестна – повышение содержания азота мочевины в крови, инфекциимочевыводящих путей.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушениязрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко– шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отекгортани.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение,головная боль сонливость; редко – депрессия.

Нарушения со стороны сосудов: часто – подъем артериальногодавления.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко –анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожнаясыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко –эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение,уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небныхминдалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдромЛайелла.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия илианафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь,крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век,периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть вгрудной клетке, свистящее дыхание).

Общие расстройства: часто – слабость; нечасто – отеки (лица,голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко –повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко –отек языка.