Диклофенак тбл пролонг высв п/п/о 100мг №20

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочнойоболочкой

Состав и форма выпуска

Одна таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочнойоболочкой, содержит: действующее вещество: диклофенaк нaтрия 100мг; вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремниядиоксид коллоидный, тальк, повидон K-25, магния стеарат; оболочка:гипромелоза, титана диоксид E 171 CI 77891, тальк, полисорбат 80,макрогол 6000, краситель пунцовый [Понсо 4R] [E124], красителькоричневый [краситель солнечный закат желтый [E110] + красительазорубин [E122] + краситель бриллиантовый черный [E151]], лакалюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [E110].Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой,100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) изпленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной. По 2 контурных ячейковыхупаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Блокирует циклооксигеназу, снижает синтез ПГ и тромбоксанов.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбциина 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40%.После перорального приема таблеток 100 мг Сmax – 0,5 мкг/млдостигается через – 4-5 ч. Концентрация в плазме находится влинейной зависимости от величины вводимой дозы. Измененияфармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения неотмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интерваламежду приемами. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы –более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает всиновиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (T?) изсиновиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества всиновиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше,чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязьконцентрации препарата в синовиальной жидкости с клиническойэффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активноговещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения»через печень. Метаболизм происходит в результате многократного илиоднократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновойкислотой. В метаболизме препарата принимает участие изоферментCYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чемдиклофенака. Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин,объем распределения – 550 мл/кг. T? из плазмы составляет в среднемоколо 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитовпочками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная частьдозы выводится в виде метаболитов с желчью. У пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин)увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличенияих концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с хроническимгепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетическиепараметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудноемолоко.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производноефенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным,обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием.Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2),нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количествопростагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при боляхвоспалительного характера. 2 При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенакаспособствует значительному уменьшению выраженности боли, утреннейскованности, припухлости суставов, что улучшает функциональноесостояние сустава. При травмах, в послеоперационном периодедиклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательногоаппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильныйхронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей,остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе срадикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Препарат снимает илиуменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет напрогрессирование заболевания. Болевой синдром слабой или умереннойвыраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматическийболевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационнаяболь, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит,зубная боль.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП)или вспомогательным

компонентам;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезньКрона) в фазе обострения;

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

III триместр беременности, период грудного вскармливания;

Подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II-IVфункционального класса по классификации NYHA);

Ишемическая болезнь сердца;

Поражение периферических артерий или цереброваскулярныенарушения;

Неконтролируемая артериальная гипертензия;

Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч.гемофилия);

Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболеваниепечени;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин);

прогрессирующие заболевания почек;

Подтвержденная гиперкалиемия;

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу).

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, подтвержденная хроническая сердечнаянедостаточность I функционального класса по классификации NYHA,артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечнаянедостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия,гиперлипопротеинемия, сахарный диабет, курение, воспалительныезаболевания кишечника, состояние после обширных хирургическихвмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системныезаболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.Анамнестические данные о развитии язвенного заболеванияжелудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori,пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употреблениеалкоголя, тяжелые соматические заболевания. Одновременная терапияантикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например,ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральнымиглюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективнымиингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам,флуоксетин, пароксетин, сертралин). У пациентов с сезоннымаллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (вт.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезньюлегких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенноассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), саллергией на другие лекарственные препараты, у пациентов созначительным уменьшением объема циркулирующей крови применятьдиклофенак следует с осторожностью.

Применение при беременности и детям

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака убеременных женщин. Поэтому назначать диклофенак в I и II триместрахбеременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, каки другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан впоследние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительнойспособности матки и преждевременное закрытие артериального протокау плода). Диклофенак попадает в небольших количествах в грудноемолоко. Для предотвращения 5 нежелательного влияния на ребенка,препарат не следует назначать кормящим женщинам. При необходимостиприменения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Препараты лития, дигоксин: диклофенак может повышатьконцентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуетсямониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме приодновременном применении с диклофенаком. 7 Метотрексат: необходимаосторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 ч до иличерез 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях можетповышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться еготоксическое действие. Циклоспорин: влияние диклофенака на синтезпростагландинов в почках может усиливать нефротоксичностьциклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны бытьниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин. Диуретические игипотензивные препараты: диклофенак может снижатьантигипертензивное действие диуретических и гипотензивныхпрепаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторовангиотензинпревращающего фермента - АПФ). Пациентам, особеннопожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать состорожностью и регулярно контролировать артериальное давление.Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала ипериодически во время лечения, особенно при одновременномназначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимоконтролировать функцию почек из-за повышенного рисканефротоксичности. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию:одновременное применение диклофенака с калийсберегающимидиуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом можетприводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (вслучае применения такой комбинации лекарственных средств данныйпоказатель следует регулярно контролировать). Антибактериальныесредства – производные хинолона: имеются отдельные сообщения оразвитии судорог у пациентов, получавших одновременно хинолоновыепроизводные и диклофенак. Антикоагулянты и антиагреганты:необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратамиэтих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клиническихисследованиях не было установлено влияния диклофенака на действиеантикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении рискакровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов.Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средстврекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами. Каки другие НПВП диклофенак в высоких дозах может обратимоингибировать агрегацию тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислотаснижает концентрацию диклофенака в крови. НПВП и кортикостероиды:одновременное системное применение диклофенака и других системныхНПВП или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновенияпобочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечноготракта). Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(СИОЗС): одновременное 8 применение диклофенака и препаратов изгруппы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечныхкровотечений. Гипогликемические препараты: в клиническихисследованиях установлено, что при совместном применении диклофенакне влияет на эффективность гипогликемических препаратов. Однако,известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях какгипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозыгипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтомуво время совместного применения диклофенака и гипогликемическихпрепаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозыкрови. Фенитоин: при одновременном применении фенитоина идиклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина вплазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.Такролимус: возможно повышение нефротоксичности при одновременномприменении с диклофенаком. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан,вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развитиягипопротромбинемии. Влияние диклофенака на синтез простагландинов впочках может усиливать токсическое действие препаратов золота.Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином ипрепаратами зверобоя продырявленного повышает риск развитиякровотечений в желудочно-кишечном тракте. Мощные ингибиторыизофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при совместномназначении диклофенака и мощных ингибиторов изофермента CYP2C9(таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрациидиклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия.

Меры предосторожности

Не следует назначать одновременно с метотрексатом ициклоспорином.

Дозировка

У всех пациентов, получающих диклофенак, следует применять его вминимальной эффективной дозе в течение максимально короткоговремени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов. Внутрь,не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточнымколичеством воды. По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимостидополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.Максимальная суточная доза – 150 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение изЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги,снижение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке –острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическаятерапия, направленная на устранение артериальной гипотензии,нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания.Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи созначительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Побочные действия

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (более1/10), часто (?1/100, более 1/10), нечасто (?1/1000, более 1/100),редко (?1/10000, более 1/1000) и очень редко (более 1/10000);частота неизвестна – по имеющимся данным установить частотувозникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто -эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм,анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечение изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея спримесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации);очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифическийгеморрагический колит, обострение язвенного колита или болезниКрона, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор,панкреатит; частота неизвестна – ишемический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто -повышение активности аминотрансфераз; редко - гепатит, желтуха,нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит,некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль,головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушениечувствительности, в т.ч. парестезия, расстройства памяти, тремор,судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептическийменингит.

Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия,бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психическиенарушения.

Нарушения со стороны органов чувств: часто - вертиго; оченьредко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия),нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко -острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия,интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярныйнекроз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическаяанемия, агранулоцитоз, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы:анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженноеснижение артериального давления (АД) и шок; очень редко -ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко –ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериальногодавления, васкулит, сердечная недостаточность, инфарктмиокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: редко – обострение бронхиальной астмы, кашель, отекгортани; очень редко - пневмонит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожнаясыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания,экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдромЛайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос,фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко –отек.

Характеристика

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойрозового цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почтибелого цвета.